HJC0152 hydrochloride (HJC0152) is a signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inhibitor.

HJC0152以剂量依赖的方式抑制MDA-MB-231细胞中STAT3启动子活性。它在下调STAT3蛋白生产和Tyr-705位点磷酸化方面具有可比的效力。HJC0152诱导MDA-MB-231细胞中裂解型caspase-3的产生和cyclin D1的下调，抑制细胞周期进程并促进凋亡。HJC0152处理有效抑制HNSCC细胞增殖，在G0/G1阶段阻滞细胞周期，诱导凋亡，并在SCC25和CAL27细胞系中降低细胞侵袭性。此外，HJC0152抑制Tyr705位点磷酸化的STAT3的核内转移，并通过调控microRNA-21减少VHL/β-catenin信号活性。

HJC0152在体内显著抑制MDA-MB-231异种移植瘤的生长(ip和po)，显示出作为高效且可口服吸收的抗癌化合物。它具有改善的口服生物利用度和在小鼠中抑制肿瘤生长的增强作用。在75 mg/kg的剂量下，HJC0152未显示出明显的毒性迹象。在SCC25源性原位小鼠模型中，HJC0152治疗显著消除了体内的STAT3/β-连环蛋白表达，从而导致肿瘤生长和侵袭的全面减少。